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Ro5-4864 - Wikipedia

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Ro5-4864
Nome IUPAC
7-Chloro-5-(4-chlorophenyl)-1-methyl-3H-1,4-benzodiazepin-2-one
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC16H12Cl2N2O
Massa molecolare (u)319,185 g/mol
Numero CAS14439-61-3
Numero EINECS634-296-3
PubChem1688
SMILES

CN1C(=O)CN=C(C2=C1C=CC(=C2)Cl)C3=CC=C(C=C3)Cl

Dati farmacocinetici
MetabolismoEpatico
Escrezionerenale
Indicazioni di sicurezza
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Il Ro5-4864 o 4'-clorodiazepam è uno psicofarmaco appartenente alla categoria delle benzodiazepine. Tuttavia, a differenza della maggior parte delle altre benzodiazepine, Ro5-4864 manca di affinità per i recettori GABA A e manca dei tipici effetti delle benzodiazepine, essendo sedativo ma anche convulsivo e ansiogeno negli effetti.

Il Ro5-4864 è risultato essere un potente ligando per il "recettore periferico delle benzodiazepine", in seguito ribattezzato proteina traslocatore mitocondriale 18kDa (TSPO). Nonostante i suoi effetti convulsivi, a dosi più basse Ro5-4864 si è dimostrato neuroprotettivo ed è stato ampiamente utilizzato per la ricerca sul ruolo della proteina TSPO nella neurotossicità. Studi in vitro e modelli di roditori suggeriscono anche la possibilità di effetti analgesici, antidepressivi, cardioprotettivi, e antitumorali.

V · D · M

Benzodiazepine
1,4-Benzodiazepine2-Oxoquazepam · 3-Idrossifenazepam · Alazepam · Bromazepam · BMS-906024 · Carfluzepato di etile · Camazepam · Carburazepam · Clordiazepossido · Cinazepam · Cinolazepam · Clonazepam · Cloniprazepam · Clorazepato · Ciprazepam · Delorazepam · Demoxepam · Desmetilflunitrazepam · Devazepide* · Diazepam · Diclazepam · Difludiazepam · Dirazepato di etile · Doxefazepam · Elfazepam · Fenazepam · Fletazepam · Flubromazepam · Fludiazepam · Flunitrazepam · Flurazepam · Flutemazepam · Flutoprazepam · Fosazepam · Gidazepam · Ketazolam · Iclazepam (Clazepam) · Irazepina · Loflazepato di etile · Lorazepam · Lormetazepam · Lufuradom* · Meclonazepam · Medazepam · Menitrazepam · Metaclazepam · Motrazepam · N-Desalchilflurazepam · Nifoxipam · Nimetazepam · Nitemazepam · Nitrazepam · Nitrazepato · Nordazepam · Nortetrazepam · Oxazepam · Pinazepam · Pivoxazepam · Prazepam · Proflazepam · Quazepam · QH-II-66 · Reclazepam · RO4491533* · Ro5-4082 · Ro5-4864* · SH-I-048A · Sulazepam · Temazepam · Tetrazepam · Tifluadom* · Timelotem* · Tolufazepam · Triflunordazepam · Tuclazepam · Uldazepam ·
Pillola
Pillola
1,5-BenzodiazepineArfendazam · Clobazam · CP-1414S · Lofendazam · Triflubazam
2,3-BenzodiazepineGirisopam · GYKI-52466 · GYKI-52895 · Nerisopam · Talampanel · Tofisopam
TriazolobenzodiazepineAdinazolam · Alprazolam · Balovaptan* · Bromazolam · Clonazolam · Estazolam · Flualprazolam · Flubromazolam · Flunitrazolam · Nitrazolam · Fenazolam · Pirazolam · Rilmazolam (metabolita attivo di Rilmazafone) · Triazolam
ImidazobenzodiazepineBretazenil · Climazolam · EVT-201 · FG-8205 · Flumazenil · GL-II-73 · Imidazenil · Iomazenil · L-655,708 · Loprazolam · Midazolam · PWZ-029 · Remimazolam · Ro15-4513 · Ro48-6791 · Ro48-8684 · Ro4938581 · Sarmazenil · SH-053-R-CH3-2′F
OxazolobenzodiazepineAloxazolam · Cloxazolam · Flutazolam · Mexazolam · Oxazolam
TienodiazepineBentazepam · Clotiazepam
TienotriazolodiazepineBrotizolam · Ciclotizolam · Descloroetizolam · Etizolam · Fluclotizolam · Israpafant* · JQ1* · Metizolam
TienobenzodiazepineOlanzapina · Telenzepina
PiridodiazepineLopirazepam
PiridotriazolodiazepineZapizolam
PirazolodiazepineRazobazam* · Ripazepam · Zolazepam · Zomebazam · Zometapina*
PirrolodiazepinePremazepam
TetraidroisochinobenzodiazepineClazolam
PirrolobenzodiazepineAntramicina · Sibiromicina · Tomaimicina
Precursori di BenzodiazepineAlprazolam triazolobenzofenone · Avizafone · Rilmazafone
* profilo di attività atipico (non ligandi del recettore GABAA)